I meccanismi di passaggio attraverso la membrana cellulare comprendono:
DIFFUSIONE PASSIVA: passaggio dei farmaci liposolubili attraverso il doppio strato lipidico delle membrane. La diffusione passiva o semplice è un tipo di trasporto che non necessita di nessun sistema proteico.
La maggior parte dei farmaci sono acidi o basi deboli. Gli acidi e le basi deboli si dissociano in una forma ionizzata (con cariche negative o positive) e una non ionizzata Gli acidi deboli sono più ionizzati in ambienti basici [alcalini] e le basi deboli sono più ionizzate in ambienti acidi; quando i farmaci sono in forma ionizzata (con cariche positive o negative) sono meno liposolubili ed attraversano con difficoltà le membrane cellulari.
Al pH fisiologico (7,4) gli acidi e le basi deboli si trovano sia in forma indissociata (HA e B) che in forma dissociata (A^- e BH^+), sono quindi in grado di attraversare le membrane nella forma indissociata.
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TRASPORTO MEDIATO DA TRASPORTATORI (per farmaci idrosolubili): I trasportatori sono proteine di membrana presenti in tutti gli organismi, che fisiologicamente hanno lo scopo di:
  • permettere l’entrata di sostanze idrofile essenziali per il funzionamento cellulare
  • permettere l’uscita di cataboliti idrofili

  • DIFFUSIONE FACILITATA (avviene secondo gradiente) La diffusione facilitata differisce da quella semplice perché avviene con l’ausilio di proteine trasportatrici, ma senza consumo di energia.

    TRASPORTO ATTIVO (avviene contro gradiente). Il trasporto attivo permette il passaggio di soluti contro gradiente di concentrazione, con l’ausilio di proteine di membrana con consumo di energia biochimica (ATP).

    FILTRAZIONE: flusso di farmaci idrosolubili ‘piccoli’’ attraverso gli spazi intercellulari.

    La funzione della membrana cellulare oltre a costituire una barriera che separa l'interno della cellula con l'esterno, ha un ruolo fondamentale nelle funzioni cellulari in quanto è una membrana a permeabilità selettiva: solo molecole idrofobiche o molecole polari di piccole dimensioni riescono ad attraversare la membrana cellulare in modo passivo. La maggior parte degli ioni e delle molecole idrosolubili (polari) non è in grado di attraversare (per diffusione passiva) tale barriera, che è di natura lipidica; per farlo, necessita di una specifica proteina trasportatrice (carrier), che permette un trasporto attivo.

    Diffusione passiva di varie molecole attraverso la membrana.
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